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Effet local de l'ibuprofene orodispersible?
Aleatoire
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  Posté : 08-09-2014 19:58

Concernant la résorption d'un médicament, le temps de contact et la surface de contact jouent beaucoup. Maximisé au niveau de l'intestin, ces paramètres sont peu élevés par simple application locale dans la bouche.

NB : pour les suppositoires, cf : Pharmacie galénique 9ème édition - Bonnes pratiques de fabrication des médicaments, Alain Le Hir, Jean-Claude Chaumeil, Denis Brossard

Un suppositoire peut avoir une action mécanique, locale ou systémique :
- l’action mécanique est due à l’éveil d’un réflexe de défécation provoqué par la présence d’un corps étranger dans le rectum. Dans le cas des suppositoires à la glycérine, celle-ci par son hydrophilie attire de l’eau dans l’ampoule rectale et déclenche les mouvements péristaltiques et, ainsi, l’effet laxatif recherché ;
- l’action locale peut être une action antihémorroïdale ou encore une action antiparasitaire, contre les oxyures par exemple ;
- l’action systémique générale est celle qui est la plus recherchée : le principe actif doit alors passer dans la circulation générale.

La muqueuse rectale a un excellent pouvoir d’absorption mais la surface absorbante est limitée. Les principes actifs administrés par cette voie passent très rapidement dans la circulation sanguine par les veines hémorroïdales et aussi, mais en plus faible proportion, dans la circulation lymphatique.

La question a été posée de savoir si les principes actifs absorbés par la muqueuse rectale passaient par le foie avant d’être disséminés dans l’organisme par la circulation générale. C’est un problème important puisque le foie par son pouvoir de détoxication dégrade de nombreux principes actifs (effet de premier passage hépatique). La réponse à cette question a été longtemps discutée.

[...] Les veines hémorroïdales supérieures se déversent dans la veine porte et dirigent donc les principes actifs vers le foie tandis que les veines hémorroïdales moyennes et inférieures les amènent directement dans la circulation générale par une veine iliaque et la veine cave inférieure. Il semblerait donc à première vue que seuls les principes absorbés au niveau des veines hémorroïdales supérieures passeraient par le foie.

En fait, les choses ne sont pas si simples ; il y a de nombreuses anastomoses entre les veines hémorroïdales et seule l’absorption au niveau des veines très proches du rectum éviterait totalement le passage par le foie. Comme chez l’homme, le suppositoire ne reste pas dans cette région parce qu’il est poussé dans l’ampoule rectale par contraction des muscles du sphincter, il y a une grande fraction des principes actifs administrés par voie rectale qui passe par le foie. Donc, de ce point de vue, on ne peut pas dire qu’il y ait un avantage de la voie rectale sur l’absorption au niveau des voies digestives hautes.



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